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抗结核药Delamanid

摘要结核仍是全球主要的致命性疾病之一.目前,全世界约有1/3的人口感染了结核杆菌,每年约有800万人罹患活动性结核病,200万人因此死亡.结核病治疗的疗程长、负担重,需进行至少6个月的多药化疗,而且,近年来多药耐药性结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis)的产生及结核分枝杆菌与HIV的合并感染,使得对感染者的治疗变得更为棘手.全球卫生和慈善组织亟需新的更有效的药物来解决结核患者对治疗的需求.由日本大冢制药研发的抗结核药delamanid(代号:OPC-67683)是一种硝基二氢咪唑并嗯唑衍生物,该药物可通过抑制分枝菌酸(结核分枝杆菌外部的蜡状外壳的一个重要组成部分,可帮助菌体抵抗青霉素及其他大部分抗生素)合成而发挥疗效,体内外均对耐药结核分枝杆菌表现出强烈活性.大冢制药的计划是适当控制delamanid的使用,以免结核分枝杆菌对其产生耐药性,因此该药不会成为"重磅炸弹"药物.目前,公司正在开展有关delamanid的Ⅲ期临床研究.

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药学进展

药学进展

2012年36卷8期

380-381页

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