摘要目的:探讨Na131 I标记LyP-1肽的可能性以及Na131 I标记的LyP-1肽在乳腺癌裸鼠体内的生物分布。方法:包含LyP-1序列的十环肽(YCGNKRTRGC)通过固相合成法合成。在两个半胱氨酸之间形成二硫键以维持肽的环形结构。LyP-1肽通过氯胺-T 法进行Na131 I标记。通过尾静脉途径将Na131 I标记LyP-1肽以及对照肽注射于荷MDA-MB-435乳腺癌裸鼠体内并测量其生物分布情况。结果:LyP-1肽的Na131 I标记率可达80%±5%(n=5),放射化学纯度约96%。在37℃新鲜人血清中Na131 I标记 LyP-1肽24h其放射化学纯度仍然达92%。在生物分布研究中,Na131 I标记 LyP-1肽在肿瘤中的聚集水平明显高于其他组织。结论:通过氯胺-T 法可以成功的将131 I标记于LyP-1肽。131 I标记的LyP-1肽在37℃新鲜人血清中24h仍然保持稳定,并可被肿瘤组织高度摄取。
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