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左乙拉西坦缓释片在Beagle犬中的生物等效性研究

Bioequivalence of levetiracetam extended-release tablets in Beagle dogs

摘要目的:以Beagle犬为模型考察自制左乙拉西坦缓释片与参比缓释片(Keppra XR)在动物体内的生物等效性。方法 Beagle犬分别单剂量口服自制缓释片与参比制剂1000 mg ,采用LC‐MS/MS方法测定犬血浆中左乙拉西坦的浓度,通过药代动力学计算软件WinNonlin 5.2以非房室模型分别计算左乙拉西坦的药代动力学参数。结果自制缓释片与市售参比缓释片单剂量口服后,左乙拉西坦的达峰时间 tmax分为1.67 h和3.0 h ;峰浓度Cmax分别为89.50μg/ml和71.18μg/ml;消除半衰期 t1/2分别为3.68 h和3.50 h;药时曲线下面积AUC(0‐48)分别为826.57μg?h/ml和757.84μg?h/ml;药时曲线下面积AUC(0‐∞)分别为826.68μg?h/ml和757.93μg?h/ml。与参比缓释片相比,自制左乙拉西坦缓释片的相对生物利用度为109.07%。结论初步判定两种制剂在犬体内具有类似的药代动力学特征和生物等效性。

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作者 陈仁海 [1] 黄晓玲 [1] 邓轶方 [1] 刘全海 [1] 学术成果认领
作者单位 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,上海,200437 [1]
栏目名称
DOI 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.01.008
发布时间 2015-02-05(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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