新型丹参素衍生物的合成与抗心肌缺血活性研究

Synthesis and anti-myocardial ischemia activities of novel Danshensu derivatives

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摘要目的：通过对丹参素进行结构改造，以改善其稳定性和药理活性。方法以中药提取的丹参素钠为起始化合物，经酯化反应、甲氧基保护酚羟基、硝化反应等合成新型的丹参素衍生物。建立心肌细胞缺氧模型，用MTT方法检测丹参素及其衍生物对缺氧 H9c2细胞的保护作用。结果合成了15个全新的丹参素衍生物，并对其进行结构验证；药理活性实验显示，只有少数目标化合物在浓度为5μmol／L时表现出强于丹参素的活性。结论多数化合物的最大药理活性未显现在所选浓度范围内，其活性未必低于丹参素，尚需做进一步探讨。

作者田霖 ^[1] 郭海霞 ^[2] 张洁 ^[3] 焦育强 ^[4] 吴秋业 ^[5] 张川 ^[1] 学术成果认领

作者单位福建中医药大学药学院，福建福州 350122; 第二军医大学药学院，中药鉴定教研室 ^[1] 解放军266医院医务处,河北承德,067000 ^[2] 国防大学第二门诊部,北京,100039 ^[3] 福建中医药大学药学院，福建福州 350122; 第二军医大学药学院，中药鉴定教研室; 有机化学教研室，上海 200433 ^[4] 有机化学教研室,上海,200433 ^[5]

关键词丹参素结构修饰合成药理活性 Danshensu structure modification synthesis pharmacological activity

主题词丹参(Salvia miltiorrhiza)心肌缺血(Myocardial Ischemia)研究(Research)方法(Methods)低氧(Hypoxia)

分类号 R285

栏目名称 ?论著?

DOI 10.3969/j.issn.1006-0111.2015.06.012

发布时间 2015-11-27