换一批摘要目的 研究HMS-01在小鼠体内的药动学,为后续研究、提供支持.方法 采用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)技术,建立灵敏、特异的测定血浆等生物样品中HMS-01浓度的分析方法,用建立的方法开展HMS-01在C57BL/6J小鼠体内药动学研究.分别对其进行了3个剂量单次灌胃给药、1个剂量单次静注给药的药动学研究,以获得基本药动学参数.结果 小鼠药代动力学结果表明,HMS-01肠道吸收快,小鼠口服生物利用度中等(50％～70％).HMS-01在小鼠体内的暴露水平(AUC和cmax)随剂量的增加而增加,其中AUC随剂量的增加成线性相关.HMS-01静脉给药后,在小鼠体内的半衰期不长(约1 h);血浆清除率(CLtot,p)为2.8L/(h·kg),与小鼠肝血流量相当;表观分布容积(VSS)为5 L/kg,远大于小鼠总体液.雌雄小鼠经HMS-01口服30、60mg/kg,在AUC和F有显著差异(P<0.05),在cmax、AUC0?∞、t1/2、CLtot,p、MRT、VSS等参数上接近,均无显著差异.结论 HMS-01在小鼠体内的药动学过程有性别差异,雌性小鼠的血药浓度时间曲线下面积、生物利用度均高于雄性.由于口服生物利用度尚可,可考虑通过口服给药途径对HMS-01治疗小鼠心衰的进一步的体内研究提供依据.
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栏目名称
DOI
10.12206/j.issn.2097-2024.202211015
发布时间
2023-04-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
上海市科委生物医药领域科技支撑项目（19431901400）
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