摘要为全面了解萘哌地尔(Naf)在大鼠体内的代谢过程,用反相HPLC-UV法,给大鼠ig 10,20,30 mg*kg-1 Naf后,测定在不同时间各组织和体液中Naf的含量.结果表明,Naf在大鼠体内药代动力学为二室模型,T1/2α为0.47~1.01 h,T1/2β为4.78~7.08 h,达峰时间T(peak)为0.42~0.90 h,Cmax,AUC随剂量升高而增大.给药后15 min,肠壁组织浓度最高,其次为肝、肺;2 h以后,除睾丸、卵巢和子宫外,其余组织药物浓度逐渐降低.尿、粪及胆汁中原形药总排出量不足给药量的1%,提示Naf在大鼠体内有首过效应及代谢物生成.在100~500 mg*ml-1浓度范围内,Naf血浆蛋白结合率为82%~97%.
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