换一批1-(2,6-二甲氧基)-2-(3,4-二甲基苯乙氨基)丙烷盐酸盐(DDPH)拮抗α1肾上腺素受体的特性
ANTAGONISTIC CHARACTRIZATION OF 1-(2,6-DIMETHYLPHENOXYL)-2-(3,4-DIMETHYLPHENYL ETHYLAMINO) PROPANE HYDROCHLORIDE ON α1-ADRENOCEPTOR
摘要目的研究DDPH对α1-肾上腺素受体(α1-AR)及其亚型的拮抗作用.方法放射配体结合实验和离体血管收缩功能实验.结果 DDPH对125I-BE2254与大鼠脑皮质和脾脏α1-AR结合呈竞争性拮抗作用.pKI值在两者间无显著性差别, Hill系数均接近于1.0.在分别稳定表达α1A,α1B或α1D-AR的克隆HEK293细胞中,其拮抗的pKI值α1A和α1D比α1B-AR高约2倍,Hill系数均接近于1.0.并拮抗去甲肾上腺素(NE)介导大鼠主动脉,肾动脉和脾脏收缩的pA2值,在三者间无显著差别,斜率接近1.0.结论 DDPH对α1-AR有竞争性拮抗作用,但其作用对α1-AR亚型无选择性.
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医学主题词
受体, 肾上腺素能(Receptors, Adrenergic)苯(Benzene)丙烷(Propane)盐酸(Hydrochloric Acid)抗静电剂(Antistatic Agents)
栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:0513-4870.2000.10.005
发布时间
2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家高技术研究发展计划（863计划）（39730490）
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