换一批7-(咪唑-4-烷基酰胺基)-1,3-二氢-1-羧基烷基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮杂（艹卓）-2-酮——一类新的法呢基蛋白转移酶抑制剂
7-IMIDAZOLYLALKANAMIDO-1-CARBOXYLALKYLBENZO-DIAZEPINE, A NOVEL SERIES OF FARNESYLTRANSFERASE INHIBITORS
摘要目的设计并合成新结构类型的法呢基蛋白转移酶抑制剂.方法本文结合法呢基蛋白转移酶(FTase)的作用机理和已有FTase抑制剂结构特征,设计了一类以苯并二氮杂为分子骨架,一端连接有可与锌离子配位结合的咪唑基,另一端连接不同长度的末端含羧基的侧链的化合物.此类化合物模拟了FTase配体之一CAAX四肽片段,共合成10个此类新化合物(6～12,16～18),并对其进行体外生物活性测定.结果所有新目的化合物均经1HNMR和HRMS方法确证结构.结论对FTase抑制活性测定结果表明其中5个化合物(9,10,16～18)有较强的抑制活性.
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DOI
10.3321/j.issn:0513-4870.2002.07.005
发布时间
2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家重点基础研究发展计划(973计划)（(G1998051102)）
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