换一批摘要目的脂质体经配体修饰后介导受体细胞,以达靶向给药.方法肝实质细胞上无唾液酸糖蛋白受体(ASGP-R)的配体无唾液酸胎球蛋白(AF)修饰脂质体得AF-SSL.将ASGP-R重组于脂质双分子膜(BLM)得ASGP-R-BLM,与AF-SSL相互作用,监测BLM膜电参数变化,确定受体-配体间识别反应;用 3H标记方法测AF-SSL与肝实质细胞在体内外靶向性;将AF-SSL包抗癌药阿霉素(ADM),考察其抗癌药效.结果 ASGP-R-BLM稳定时间随AF-SSL加入量增加而缩短,表现出明显的量效关系,证明在ASGP-R-BLM与AF-SSL之间有特异识别反应;体外AF-SSL与肝实质细胞结合率明显高于无AF修饰脂质体SSL(在第10和90 min时P<0.05,在第30和60 min时P<0.01);抗肝癌疗效,AF-SSL组大鼠存活期显著长于无AF修饰组,且对心、肾、肺的毒副作用小.结论配体修饰脂质体达到主动靶向对应受体细胞是可行的,本文为脂质体细胞水平靶向给药提供依据.
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栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:0513-4870.2003.02.015
发布时间
2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（29992590）
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