换一批
换一批肿瘤趋向性N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺聚合物-米托蒽醌接合物研究
Selective tumor-accumulation of HPMA copolymer-mitoxantrone conjugates
摘要目的制备N-(2-羟丙基)甲基丙烯酰胺(HPMA)聚合物-米托蒽醌(DHAQ)接合物以提高DHAQ在实体瘤中的分布.方法采用DHAQ与四肽间隔基连接,再与HPMA进行自由基沉淀聚合反应的方法,合成目标接合物;考察了接合物在不同介质中的稳定性及荷瘤小鼠体内的分布情况.结果合成的接合物经UV,HPLC和FPLC鉴定为目标化合物.其总DHAQ含量为132.4 mg·g-1接合物,游离DHAQ含量为3.5 mg·mg-1接合物.摩尔质量19000g·mol-1,分子量分布1.4.在不同pH磷酸盐缓冲液及血浆中较稳定,在肿瘤中的释药明显加快.与原药相比,接合物在荷瘤小鼠体内的分布明显不同.肿瘤中AUC为游离药物3倍;血液循环时间延长;在心脏中的分布明显减少.表明接合物具有一定的肿瘤趋向性,并能降低原药对心脏的毒性.结论将具有仲氨基的DHAQ连接于HPMA聚合物,能提高DHAQ在肿瘤中的分布,为实体瘤靶向高分子给药系统的研究提供新的思路.
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分类号
R943.42
栏目名称
研究论文
DOI
10.3321/j.issn:0513-4870.2004.05.014
发布时间
2004-06-11
基金项目
国家留学基金委留学基金
国家自然科学基金
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