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利用球晶造粒技术盐析方法制备齐酞酸钠肠溶微球

Preparation of enteric microsphere of oleanolic acid dihemiphthalate sodium by salting-out action using spherical crystallization technique

摘要目的为了防止齐墩果酸邻苯二甲酸单酯钠(齐酞酸钠)在胃液中被转变成水不溶性化合物齐墩果酸邻苯二甲酸单酯(齐酞酸),提高齐酞酸钠的生物利用度,制备肠溶微球.方法根据球晶造粒技术,利用盐析方法,以羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯(HP-55)为肠溶基质将水溶性药物和水不溶性辅料共沉淀制备肠溶微球.在制备过程中,以0.1 mol·L-1氯化钠水溶液为贫溶剂、水和乙醇混合溶液为良溶剂,二氯甲烷为架桥剂,同时考察了微球的特性及影响因素.结果制备的20-60目肠溶微球具有理想的粉体学性质,相对于齐酞酸钠粉剂,肠溶微球的生物利用度是181.6%.结论水溶性药物微球可以使用水相代替有机溶剂为贫溶剂来制备,从而减少了有机溶剂的用量,有利于环境保护.

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药学学报

药学学报

2005年40卷3期

267-273页

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