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谷胱甘肽转移酶抑制剂的高通量筛选

High throughput screening for glutathione S-transferase inhibitors

摘要篇首: 谷胱甘肽转移酶(glutathione Stransferase,GST)是一组具有多种生理功能的同工酶家族,广泛分布于动植物体内,作为机体的II相解毒酶,参与机体的解毒作用[1].研究表明,GST的酶活性水平与肿瘤的耐药性密切相关[2~4].因此,GST可能是治疗耐药肿瘤的潜在药物作用靶点.目前已知的GST抑制剂大多因毒性较大,限制了临床应用.研究发现,一些动植物体内含有对GST有抑制剂作用的成分[5~8].为了广泛寻找GST特异性抑制剂,本研究旨在建立一种快速、高效、稳定、经济的高通量筛选方法,以GST为靶点,通过高通量筛选技术,对自然界广泛存在着的抑制GST活性的物质进行筛选,以期为开发安全有效的、提高耐药肿瘤临床化疗敏感性的药物提供新的技术方法.

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药学学报

药学学报

2008年43卷1期

108-112页

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