PEG化葛根素在急性心肌缺血模型大鼠上的组织分布
Tissue distribution of PEGylated puerarin in acute myocardial ischemia mode rats
摘要为了探索PEG化葛根素在急性心肌缺血模型大鼠上的组织分布特点,采用健康雄性SD大鼠60只,随机分成两组,每组30只,均静脉注射给予PEG化葛根素,剂量为488 mg·kg-1,给药5 min后,一组设为正常大鼠,另一组大鼠腹腔注射给予异丙肾上腺素(剂量为50 mg·kg-1),造成急性心肌缺血模型.分别于给药后30、60、90、120、150和180 min处死部分动物,取心、肝、脾、肺、肾、脑组织脏器,利用HPLC测定各组大鼠组织脏器中葛根素的浓度.结果显示,PEG化葛根素在正常大鼠脏器中AUC大小顺序为肝>肾>心≈脾>肺>脑,而在急性心肌缺血模型大鼠中AUC大小顺序为肝≈心>肾>肺≈脾>脑,其中,在模型大鼠心脏中AUC为正常大鼠心脏中的1.7倍,且存在显著性差异(P<0.05).结果表明,PEG化葛根素在心肌梗死早期区域具有较好的心脏靶向性,可以将药物蓄积于缺血心肌,为该药的进一步研究开发和临床应用提供重要的参考依据.
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