换一批采用生理药动学模型预测抗肿瘤新药法米替尼在人体中的药动学
Predicting pharmacokinetics of anti-cancer drug, famitinib in human using physiologically based pharmacokinetic model
摘要建立并优化法米替尼的大鼠和猴的生理药动学模型,并且在该模型的基础上进行了种属外推至人,预测法米替尼在人体中的药动学和组织分布.根据文献和本实验室此前的实验结果以及ACD/ADME suite和SimCYP软件预测法米替尼的理化性质,采用GastroPlus软件的PBPK模块建立并优化法米替尼的大鼠和猴的生理药动学模型,并且进行种属外推至人,预测法米替尼在人体中的药动学和组织分布.优化好的大鼠和猴的生理药动学模型可以很好地预测大鼠和猴的药动学,大鼠和猴的AUC0-∞实测值与计算值的比值分别为1.00和0.97.种属外推至人的AUC0-∞的实测值与预测值的比值分别为1.63(大鼠→人)和1.57(猴→人).法米替尼的大鼠和猴的生理药动学模型成功建立,并且在此基础上进行种属外推至人,能够很好地预测人体内的药动学行为,为今后的进一步研究药物-药物相互作用提供参考.
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关键词
法米替尼生理药动学种属外推酪氨酸激酶抑制剂famitinib physiologically based pharmacokinetic model species extrapolation tyrosine kinase inhibitor
分类号
R969（药理学）
栏目名称
发布时间
2015-01-06（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家“重大新药创制”科技重大专项（(2009ZX0930-001)）
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