换一批3-(2-氧代-2-取代)乙酰氨基苯甲酰胺类PARP-1抑制剂的设计、合成及活性评价
Design, synthesis and biological evaluation of novel 3-(2-oxo-2-substituted acetamido)benzamides as PARP-1 inhibitors
摘要聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1 [poly(ADP-ribose)polymerase-l,PARP-1]能够催化ADP-核糖单元从烟酰胺腺嘌呤二核苷酸(nicotinamide adenine dinucleotide,NAD+)转移至受体蛋白,参与单链受损DNA的修复,是一种潜在的抗癌药物靶点.本文设计并合成了3-(2-氧代-2-取代)乙酰氨基苯甲酰胺类化合物16个,评价了所有目标化合物对PARP-1酶的抑制活性.其中6个化合物对PARP-1显示出了一定的抑制活性(0.23～5.78 μmol·L-1).初步探讨了该类化合物的构效关系,利用分子对接方法探索了目标化合物与PARP-1的作用模式,为进一步结构改造提供了依据.
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