换一批
换一批酰胺类黄嘌呤氧化酶抑制剂的设计合成及活性评价
Design, synthesis and biological evaluation of amide derivatives as xanthine oxidase inhibitors
摘要黄嘌呤氧化酶(xanthine oxidase,XO)是尿酸代谢中的关键酶,其抑制剂在降尿酸治疗中发挥着重要的作用.本文以非布索坦(febuxostat)和托匹司他(topiroxostat)为模板,设计合成了18个酰胺类化合物,其中6个化合物在10 μtmol·L-1浓度下显示出一定的黄嘌呤氧化酶抑制活性.分子对接研究初步阐明了此类化合物的作用模式,为后续结构优化提供了依据.
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