换一批哌啶酮类法尼基转移酶抑制药的微波幅射合成与抗肿瘤活性
Synthesis and Antitumor Activities of Piperidone Farnesyltransferase Inhibitors
摘要目的合成设计哌啶酮类法尼基转移酶抑制药,并对其抗肿瘤活性进行初步评价.方法以取代苯甲醛为起始原料,经Perkin反应和Michael加成,最后在微波辐射条件下环合得到目标化合物,并用MTT法测试它们抑制人Hela细胞和ANC-1细胞的IC50值.结果采用微波辐射技术合成哌啶酮类化合物,反应时间为20～45 min,产率为36.0%～67.1%.经1H-NMR、ESI-MS及IR对化合物的结构确证,总共合成11个新化合物.初步抗肿瘤活性测试结果显示11个目标化合物均有抑瘤活性,其中8个化合物IC50值低于氟尿嘧啶.结论哌啶酮类法尼基转移酶抑制药的合成路线可靠,具有显著抗肿瘤活性.
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DOI
10.3870/j.issn.1004-0781.2005.07.008
发布时间
2005-07-21
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