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消癌平注射液调节核受体增强紫杉醇抑制卵巢癌A2780细胞增殖的机制

Enhances of the Inhibitory Effect of Paclitaxel on the Proliferation of Ovarian Cancer A2780 Cell by Xiaoaiping Injection via Modulating Nuclear Receptors

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摘要目的探讨消癌平注射液通过调节核受体PXR/CAR增强紫杉醇抑制卵巢癌A2780细胞增殖的作用机制.方法分别将20,40,80,160 mg·mL-1消癌平注射液,10,40,80,160 nmol·L-1紫杉醇单用,或两药联用于人卵巢癌细胞A2780细胞株,采用噻唑蓝(MTT)法检测药物对细胞的抑制率,倒置相差显微镜观察药物对细胞形态的影响,逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测药物对PXR、CAR及下游药物代谢酶CYP2C8、CYP3A4、CYP3A5和转运体P-gp的mRNA表达的影响,Western blotting法检测药物对PXR、CYP2C8蛋白表达的影响.结果消癌平注射液处理卵巢癌A2780细胞后,细胞增殖受到抑制,且随药物浓度增加、作用时间延长,抑制率显著增加;与紫杉醇单用组比较,消癌平注射液联用紫杉醇后对细胞增殖的抑制作用更为显著;RT-PCR和Western blotting结果显示消癌平注射液可抑制紫杉醇激活的PXR及下游代谢酶CYP2C8的mRNA和蛋白的表达.结论消癌平注射液与紫杉醇联用能够增强紫杉醇对卵巢癌A2780细胞增殖的抑制作用,其机制可能与消癌平注射液抑制与药物代谢相关的核受体PXR和下游药物代谢酶CYP2C8表达有关.

作者张湘奇 ^[1] 陈君君 ^[2] 杨姣 ^[3] 石美智 ^[2] 祁美娟 ^[4] 肖霄 ^[2] 王洪斌 ^[5] 韩永龙 ^[3] 学术成果认领

作者单位上海交通大学附属第六人民医院药剂科,上海,200233 ^[1] 上海健康医学院附属第六人民医院东院药剂科,上海,201306 ^[2] 上海交通大学附属第六人民医院药剂科,上海 200233;上海健康医学院附属第六人民医院东院药剂科,上海 201306 ^[3] 上海海洋大学食品学院,上海,201306 ^[4] 北加州大学药学院,美国加利福尼亚 CA95757 ^[5]

关键词消癌平注射液紫杉醇孕烷X受体药物代谢 CYP2C8酶

医学主题词癌(Carcinoma)注射(Injections)药用制剂(Pharmaceutical Preparations)卵巢肿瘤(Ovarian Neoplasms)细胞增殖(Cell Proliferation)

分类号 R969.2（药理学）R737.31（泌尿生殖器肿瘤）

栏目名称

药物研究

DOI 10.3870/j.issn.1004-0781.2019.06.002

发布时间 2019-06-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

基金项目

国家自然科学基金（81773949）上海市卫生计生委科研项目（20174Y0023）种子基金（HMSF-17-22-018）种子基金（HMSF-17-22-020）浦东新区卫生计生科技项目（PW2017E-2）浦东新区民生科研专项（PKJ2017-Y07）