虫草素及其代谢物3′-脱氧肌苷在大鼠体内的药动学

Pharmacokinetics of Cordycepin and Its Metabolite 3′-Deoxyinosine in Rats

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摘要目的建立血浆虫草素及代谢物 3'-脱氧肌苷(3′-Deo)的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,研究其在大鼠体内的药动学.方法以 2-氯腺苷(2-Chl)为内标,甲醇沉淀蛋白,色谱柱为 Kinetex C18(3 mm×100 mm,2.6 μm),流动相为水(5 mmol·L-1乙酸铵)-甲醇溶液,梯度洗脱.电喷雾离子源,正离子多反应监测.研究大鼠灌胃虫草素(10 mg·kg-1)后血浆虫草素及 3′-Deo药动学.结果虫草素和 3′-Deo分别在 0.5～100 和 1～200 ng·mL-1范围内线性关系良好,定量下限分别为0.5 和1 ng·mL-1.大鼠灌胃虫草素后,血浆虫草素浓度较低,主要转化为3′-Deo.虫草素和 3′-Deo的峰浓度(Cmax)分别为(5.4±3.4)和(142.0±50.0)ng·mL-1,血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-360 min)分别为(658.4±459.3)和(18 034.9±4 981.1)ng·min·mL-1.结论该方法简单、灵敏、准确,适用于虫草素与 3′-Deo血药浓度测定及药动学研究.

作者胡楠 ^[1] 蒋振伟 ^[2] 钱敏燕 ^[2] 张雯婷 ^[3] 陈陆俊 ^[3] 郑晓 ^[3] 应汉杰 ^[4] 蒋敬庭 ^[3] 学术成果认领

作者单位苏州大学附属第三医院药学部,常州 213000;苏州大学附属第三医院肿瘤生物诊疗中心,常州 213000 ^[1] 苏州大学附属第三医院药学部,常州 213000 ^[2] 苏州大学附属第三医院肿瘤生物诊疗中心,常州 213000 ^[3] 南京工业大学生物与制药工程学院,南京 211816 ^[4]

关键词虫草素 3′-脱氧肌苷药动学液相色谱-串联质谱法 Cordycepin 3′-deoxyinosine Pharmacokinetics Liquid chromatography tandem mass spectrometry

分类号 R286 R969

栏目名称 药物研究

DOI 10.3870/j.issn.1004-0781.2024.03.003

发布时间 2024-03-08

基金项目

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