摘要目的 研究复方利血平氨苯蝶啶中硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪及利血平4种有效成分在大鼠体内的药动学.方法 SD大鼠随机分为3组,分别单次灌胃给予3.6、10.8和32.4 mg·kg-1复方利血平氨苯蝶啶,不同时间点采血后采用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)测定硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶、氢氯噻嗪、利血平的血药浓度,并通过DAS软件计算药动学参数.结果 单次灌胃给予3.6、10.8和32.4 mg·kg-1复方利血平氨苯蝶啶后,大鼠血浆中硫酸双肼屈嗪的达峰时间(tmax)分别为1.50、1.33、1.42 h,峰浓度(Cmax)分别为12.30、38.31、120.52 μg·L-1;氨苯蝶啶的tmax分别为1.33、1.33、1.42 h,Cmax分别为20.93、67.36、168.64 μg·L-1;氢氯噻嗪的 tmax分别为2.00、2.00、1.75 h,Cmax分别为 19.89、57.58、160.78 μg·L-1;利血平在大鼠血浆中含量极低,仅在32.4 mg·kg-1给药后1和1.5 h检测到微量.结论 口服给予大鼠复方利血平氨苯蝶啶后,硫酸双肼屈嗪、氨苯蝶啶和氢氯噻嗪能够较快清除,且其口服吸收基本成线性,在线性范围内给药剂量越大,有效成分的吸收越好.
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