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共晶技术改善非洛地平稳定性及体外溶出度

Enhanced Dissolution Behavior and Stability of Felodipine by Cocrystal Technology

摘要目的 制备非洛地平的 4 种新型共晶物,以改善其溶解性差的问题.方法 采用悬浮液法制备了非洛地平-己内酰胺、非洛地平-2,4-二羟基苯甲酸、非洛地平-2,5-二羟基苯甲酸和非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶物,利用粉末X射线衍射、差示扫描量热、热重分析和傅里叶变换红外光谱技术对其进行表征,通过稳定性和体外溶出实验对其成药性进行评估.结果 4 种共晶物的溶解性及溶出速率较非洛地平原料均有不同程度的改善,特别是非洛地平-3,5-二羟基苯甲酸共晶表现出良好的稳定性和较好的溶解度.结论 共晶技术显著改善非洛地平的稳定性和体外溶出度,具有潜在的制剂开发价值.

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2025年44卷6期

867-873页

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