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Intra-Articular injection of acid-sensitive stearoxyl-ketal-dexamethasone microcrystals for long-acting arthritis therapy

摘要Despite advances in treatment of chronic arthritis,there is still a strong need for the development of long-acting formulations that can enable local and sustained drug release at the inflamed tissues.In this work,we fabricated microcrystals of an acid-sensitive stearoxyl-ketal-dexamethasone prodrug for treatment of arthritis.Microcrystals of the prodrug with two sizes were successfully engineered and showed pH-dependent hydrolysis kinetics in vitro.In a collagen-induced arthritis rat model,we evaluated the influence of particle size and injection dose on anti-inflammatory effect after intra-articular injection.Such prodrug demonstrated long-acting anti-arthritis effects with good safety.Our results indicate ketal-based prodrugs are promising for the development of long-acting injectables and may stimulate the development of new treatments for chronic diseases.

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作者 Yang Xu [1] Ziqi Chen [1] Zunkai Xu [1] Yanyan Du [2] Jianghao Han [1] Xiaoyong Yuan [3] Shubiao Zhang [2] Shutao Guo [1] 学术成果认领
作者单位 Key Laboratory of Functional Polymer Materials of Ministry of Education,State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology and Institute of Polymer Chemistry,College of Chemistry,Nankai University,Tianjin 300071,China [1] Key Laboratory of Biotechnology and Bioresources Utilization of Ministry of Education,Dalian Minzu University,Dalian 116600,China [2] Clinical College of Ophthalmology,Tianjin Medical University,Tianjin Eye Hospital,Tianjin Key Laboratory of Ophthalmology and Visual Science,Tianjin Eye Institute,Tianjin 300022,China [3]
栏目名称 Research articles
发布时间 2022-04-18
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亚洲药物制剂科学(英文版)

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