通栓救心pH依赖型缓释胶囊在犬体内的药动学和药效学研究
Pharmacokinetics and pharmacodynamics of Tongshuan Jiuxin pH-Dependent Delayed-release Capsula in dogs in vivo
摘要目的 制备通栓救心pH依赖型缓释胶囊,并进行犬体内药动学和药效学的研究.方法 以牡丹皮、川芎、香附的超临界CO2萃取物及冰片为原料,经β-CD包合固化后用粉末层积法制备含药微丸,分别用HPMC、Eudragit L-30D-55、Eudragit L100-S100(1:5)包衣制备pH依赖型延迟释药微丸,将延迟类型不同的包衣微丸按预设剂量分别混合填充胶囊,制得通栓救心pH依赖型缓释胶囊.采用血药浓度法测定方剂中指标性成分丹皮酚的血药浓度,研究其药动学;采用血清药理学方法研究其药效学.结果 血药浓度测定法表明通栓救心pH依赖型缓释胶囊和通栓救心片的体内平均滞留时间分别为8.04、2.89 h,相对生物利用度为126.3%.药效学研究结果表明两者的平均效应维持时间分别为11.27、5.94 h,相对生物利用度为129.1%.结论 通栓救心片在体内具有吸收快、消除快和作用维持时间较短的特点,而通栓救心pH依赖型缓释胶囊在体内有起效迅速、药效持久、缓释的特点.
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