摘要目的 研究灯盏花素的离体、在体经鼻吸收特性,为灯盏花素的鼻腔给药制剂设计提供依据.方法 采用V-C扩散池,以新鲜犬鼻黏膜为渗透屏障,以含灯盏花乙素0.25,0.50、1.25 mg/mL的灯盏花素PBS液(pH6.5)为释放液,以空白PBS为接收液,进行渗透试验;采用大鼠鼻腔循环灌流法,以1.01、1.70、4.48 mg/mL灯盏花素PBS溶液(pH6.5)作为鼻腔循环液,HPLC法测定灯盏乙素,进行在体鼻黏膜吸收试验.结果 灯盏花素高、中、低质量浓度组的犬鼻黏膜渗透系数分别为3.6×10-5、1.272×10-3、1.856×10-3 cm/min(n=3).随着灯盏花素的质量浓度增加,其渗透系数呈剂量依赖性增加;高、中、低质量浓度灯盏花素的大鼠在体吸收速度常数分别为4.5×10-3、2.3×10-3、1.7×10-3 min-1,随质量浓度的增加,鼻黏膜吸收量逐渐增加,但其吸收速度常数较小.结论 灯盏花索可经鼻吸收,质量浓度对其吸收的影响较大,适合制备成经鼻给药的新制剂.
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