灵芝三萜纳米混悬凝胶剂的制备及其体外透皮研究
Preparation of nanosuspension-based gel of Ganoderma lucidum triterpenoids and its in vitro transdermal diffusion characteristics
摘要目的 研制灵芝三萜纳米混悬凝胶剂(GT-NS-gel),并进行体外透皮研究.方法 采用高压均质法制备灵芝三萜纳米混悬剂(GT-NS),然后进一步制成凝胶剂.以24 h体外累积释放率和24 h后皮肤中的滞留量为指标,通过效应面法优化GT-NS-gel的处方;比较优化后的GT-NS-gel和灵芝三萜凝胶剂(GT-gel)的体外经皮渗透量及滞留量.结果 以最优处方:5 mg/g卡波姆940、30 mg/g GT、47.2 mg/g卵磷脂制得的GT-NS-gel在24 h时的体外累积释放率为(56.28±2.16)%,24 h皮肤滞留量为(472.89±8.74) μg/cm2,理论预测值与实测值接近,模型具有良好的预测性;GT-NS-gel 24 h药物累积渗透量和皮肤滞留量分别为(50.73±4.97)和(475.89±10.74) μg/cm2,明显高于GT-gel的(14.79±3.45)和(101.32±7.02) μg/cm2(P<0.05).结论 将灵芝三萜制成纳米混悬凝胶剂,能够增加药物的皮肤滞留量,提高药物在皮肤局部的生物利用度.
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