换一批效应面法优化甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜
Optimization of glycyrrhizic acid bile salt/phospholipid mixed micelles fast dissolving sublingual films by response surface method
摘要目的 制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜,优化其处方,并初步评价其体外黏膜吸收情况.方法 采用薄膜分散法制备甘草酸胆盐/磷脂混合胶束(GL-BS/PC-MM),进一步制成舌下速溶膜(fast dissolving sublingual films,FDSFs).以海藻酸钠用量、丙二醇用量以及甘草酸胶束加入量为考察因素,以崩解时间、5 min时累积释放度及膜复溶后的胶束粒径为指标,采用Box-Behnken设计效应面法优化甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜(GL-BS/PC-MM-FDSFs)的处方.以离体猪舌下黏膜为渗透模型,采用Franz扩散池进行体外黏膜渗透试验.结果 以最优处方:23 g/L海藻酸钠、148.5 g/L丙二醇、7.58 mL甘草酸胶束制得的速溶膜崩解时间为(22.1±0.7)s,5 min时药物体外累积释放度为(85.30±2.91)％,膜复溶后粒径为(146.46±6.42) nm.理论预测值与实测值偏差接近,模型具有良好的预测性.胶束成膜前后各时间点累积渗透率差异不大.结论 将GL-BS/PC-MM固化成GL-BS/PC-MM-FDSFs工艺简单可行,GL-BS/PC-MM-FDSFs可显著改善甘草酸的黏膜吸收.
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关键词
甘草酸胆盐/磷脂混合胶束舌下速溶膜Box-Behnken效应面法薄膜分散法海藻酸钠glycyrrhizic acid bile salt/phosphatidylcholine mixed-micelles fast dissolving sublingual films Box-Behnken response surface method thin film dispersion method sodium alginate
分类号
R283.6（中药学）
栏目名称
DOI
10.7501/j.issn.0253-2670.2014.24.008
发布时间
2015-01-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
重大新药创制"科技重大专项（2013ZX09J13109-06C）
教育部留学回国人员科研启动基金（20101561）
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