换一批鸢尾苷元胃内漂浮缓释片兔体内药动学及其体内外相关性研究
In vivo pharmacokinetics of tectorigenin floating sustained-release tablets in rabbits and evaluation of in vitro-in vivo correlation
摘要目的 评价鸢尾苷元胃内漂浮缓释片(TFSRT)的体外释药特性、兔体内药动学及其体内外相关性.方法 以人工胃液为介质,HPLC法考察TFSRT的体外释放特性.以6只日本大耳白兔自身交叉对照,单剂量ig给予TFSRT和鸢尾苷元悬浮液各200 mg,HPLC法测定血浆鸢尾苷元质量浓度,并用PKsolver 2.0药动学软件进行数据处理.结果 TFSRT体外10 h累积释放度大于70％.兔体内药动学表明TFSRT和鸢尾苷元悬浮液均符合单室模型特征,药动学参数:tmx分别为(2.809±0.371)、(0.442±0.138)h,Cmax分别为(6.317±1.337)、(9.662±2.759) μg/mL,AUC00-t分别为(74.156±10.420)、(57.059±13.309)μμtg.h/mL,两者比较均有显著性差异(P＜0.05、0.01).TFSRT相对鸢尾苷元悬浮液的生物利用度为(134.63±27.94)％.结论 TFSRT达到了缓慢释药、显著提高生物利用度的设计目的;其体内吸收与体外释药具有良好的相关性(r=0.987 9),表明可以采用体外释放度来控制其制剂质量.
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关键词
鸢尾苷元胃内漂浮缓释片释放度药动学体内外相关性体外释药特性HPLC单室模型生物利用度tectorigeninfloating sustained-release tabletsrelease ratepharmacokineticsin vivo-in vitro correlationin vitro release characteristicsHPLCsingle compartment modelbioavailability
分类号
R286.02
栏目名称
DOI
10.7501/j.issn.0253-2670.2017.02.008
发布时间
2017-03-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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