换一批丹参酮类组分自乳化释药系统的肠吸收特征研究
Intestinal absorption characteristic of tanshinone components SEDDS using one-way intestinal perfusion in situ
摘要目的 探讨丹参酮脂溶性成分自乳化释药系统(TC-SEDDS)的肠吸收特征.方法 采用大鼠在体单向肠灌流实验,以隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA 3个成分的吸收[吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)]为指标,研究其在十二指肠、空肠、回肠和结肠不同肠段的吸收情况;并考察不同药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米、多药耐药蛋白(MRP2)抑制剂丙磺舒和能量抑制剂2,4-二硝基苯酚对3个成分肠吸收的影响.结果 隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA在小肠全肠段均有吸收,且小肠上段(十二指肠)的吸收最佳;隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的吸收在实验质量浓度范围内(1.05～4.19 mg/L和1.22～5.56 mg/L)具有浓度依赖性,丹参酮ⅡA的吸收不受质量浓度(2.43～11.126 mg/L)影响;盐酸维拉帕米对隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的吸收无明显影响,却显著提高了丹参酮ⅡA的吸收;丙磺舒显著增加了隐丹参酮和丹参酮Ⅰ的吸收,对丹参酮ⅡA的影响不显著;2,4-二硝基苯酚均能显著降低3个成分的吸收.结论 隐丹参酮和丹参酮Ⅰ可能是MRP2的底物,不是P-gp底物.丹参酮ⅡA可能是P-gp底物,不是MRP2底物.3个成分的吸收均有能量的参与.隐丹参酮、丹参酮Ⅰ和丹参酮ⅡA的吸收可能均有主动吸收过程.
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关键词
丹参酮多组分自乳化释药系统在体单向肠灌流肠吸收隐丹参酮丹参酮Ⅰ丹参酮ⅡAtanshinonemulticomponentself emulsifying drug delivery systemsingle-pass intestinal perfusionintestinal absorptioncryptonshinonetanshinone Ⅰtanshinone ⅡA
分类号
R283.6.1（中药学）
栏目名称
DOI
10.7501/j.issn.0253-2670.2017.13.017
发布时间
2017-08-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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