延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合行为研究

Study on inclusion behavior and properties of tetrahydropalmatine with β-cyclodextrin and its derivatives

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摘要目的制备延胡索乙素与β-环糊精及其衍生物的包合物,并对其包合行为和性能进行研究.方法通过饱和溶液法制备了延胡索乙素(THP)与β-环糊精(β-CD)、羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)和三甲基-β-环糊精(TM-β-CD)的包合物;采用Job曲线法和紫外-可见光谱滴定法确定包合物的包合比和稳定常数;利用X射线粉末衍射(XRD)、热重分析(TG)和扫描电子显微镜(SEM)对包合物进行表征;运用分子对接探讨了THP与β-CD及其衍生物的包合模式;测定了包合物的水溶性,在模拟人体胃液和肠液环境下进行了稳定性测试.结果 THP与β-CD及其衍生物的包合比均为1∶1;分子对接表明,THP从大口端进入并贯穿在β-CD和DM-β-CD的空腔中,THP的2个芳香环分别位于大口端和小口端;而对于HP-β-CD和TM-β-CD来说,THP的2个氮杂环呈“V”字型镶嵌到环糊精的空腔内,且2个芳香环都位于环糊精的大口端.结论 THP与β-CD、HP-β-CD、DM-β-CD和TM-β-CD形成包合物后,其溶解度从0.30 mg/mL分别提高到了1.60、3.40、9.13、4.02 mg/mL,且其热稳定性及生物环境稳定性都得到明显提高.