基于HP-β-CD包合技术解决巴布剂工业化制备过程中樟脑挥发性问题
Solution of camphor volatility in industrialized preparation of cataplasm based on inclusion technology of HP-β-CD
摘要目的 通过羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合樟脑(camphor,CA),解决CA在巴布剂工业化生产过程中易挥发损失的问题.方法 采用恒温搅拌法制备CA的HP-β-CD包合物(CA-HP-β-CD),以CA包合率为指标优化了CA-HP-β-CD制备工艺,并采用差示扫描量热仪(DSC)、紫外分光光度法(UV)和扫描电镜(SEM)对CA-HP-β-CD进行药剂学性质的考察表征;然后,以CA与CA-HP-β-CD的形式投料,在巴布剂工业化生产线上制备成巴布剂样品,再测定其中CA的含量,并进行统计分析.结果 当CA与HP-β-CD的物料比为1∶3,35℃条件下,以300 r/min搅拌4.0 h,采用恒温搅拌法制备的CA-HP-β-CD对CA的包合率为(68.57±1.26)%;DSC、UV与SEM扫描检测表明CA与HP-β-CD的相容性良好,CA能够被HP-β-CD充分包合并形成稳定的包合物CA-HP-β-CD.以CA-HP-β-CD投料,经工业化生产线制备后,CA在巴布剂中的留存率(实际含量/投料量)为(80.13±1.05)%;而以CA投料,则留存率为(39.45±1.38)%,二者之间存在显著性差异(t检验,P<0.01).结论 将CA制备成HP-β-CD包合物,能够显著降低CA在巴布剂工业化制备过程的挥发损失,进而提高了CA的利用效率并降低了成本,为含有易挥发药物的巴布剂研发提供了思路借鉴.
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