换一批木犀草素磷脂复合物白蛋白纳米粒的制备及口服药动学评价
Luteolin phospholipids complex albumin nanoparticle:Preparation and oral pharmacokinetics evaluation
摘要目的 制备木犀草素磷脂复合物牛血清白蛋白纳米粒(luteolin phospholipids complex bovine serum albumin nanoparticles,Lut-PC-BSA-NPs),考察口服药动学行为.方法 乳化-高压均质法制备Lut-PC-BSA-NPs,采用Box-Behnken设计-效应面法筛选Lut-PC-BSA-NPs最优处方,测定包封率、载药量、粒径及ζ电位等.冷冻干燥法制备成冻干粉末,X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)法分析Lut-PC-BSA-NPs晶型,测定溶解度,考察在模拟胃肠液中的释药行为.SD大鼠按40mg/kg剂量(以木犀草素计)ig给予Lut-PC-BSA-NPs后采血,计算Lut-PC-BSA-NPs主要药动学参数及相对生物利用度.结果 Lut-PC-BSA-NPs最佳处方为水相与有机相体积比为14.3∶1、白蛋白浓度为1.9％,均质压力为85 MPa.Lut-PC-BSA-NPs 包封率为(81.24±1.07)％,载药量为(2.32±0.11)％,平均粒径为(153.64±7.28)nm,ζ电位为(-16.43±0.21)mV.木犀草素在Lut-PC-BSA-NPs冻干粉中存在状态为无定型,在不同介质中溶解度均得到显著增加,体外释药过程符合Weibull模型.口服药动学结果表明,Lut-PC-BSA-NPs半衰期(t1/2)增加至(5.03±0.97)h,血药浓度(Cmax)增加至(2220.85±757.54)ng/mL,口服相对生物利用度提高至3.98倍.结论 Lut-PC-BSA-NPs显著增加了木犀草素溶解度及口服相对生物利用度.
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关键词
木犀草素磷脂复合物白蛋白纳米粒Box-Behnken设计-效应面法Weibull模型口服药动学生物利用度luteolinphospholipids complexalbumin nanoparticlesBox-Behnken design-response surface methodologyWeibull modeloral pharmacokineticsbioavailability
分类号
R283.6
栏目名称
DOI
10.7501/j.issn.0253-2670.2024.10.007
发布时间
2024-06-26
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