换一批
换一批木犀草素纳米混悬剂的制备及其体外肠吸收研究
Priliminary study on preparation and in vitro intestinal absorption of luteolin nano-suspension
摘要目的 通过制备木犀草素纳米混悬剂(luteolin nano-suspension,LNS),以提高木犀草素的水溶性、溶出速度和小肠吸收.方法 采用微沉淀-高压匀质法制备LNS,以粒径、稳定性、多分散指数(polydispersity index,PDI)、ζ电位为考察指标,通过单因素筛选法对处方进行了初步优化.采用动态光散射法、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X射线粉末衍射(X-ray powder diffraction,XRPD)对纳米混悬剂进行表征,再采用桨法考察纳米混悬剂的体外溶出度,通过大鼠外翻肠模型实验,考察十二指肠、空肠、回肠和结肠不同部位的肠段对药物的吸收情况.结果 以维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS)作为稳定剂,稳定剂与药物质量比为1∶1时,可以制备得到粒径为210nm左右,分散性和储存稳定性良好的LNS;其ζ电位在(-16.30±0.78)mV,透射电子显微镜图显示,LNS呈均匀分散的球形或椭圆形纳米粒;DSC和XRPD研究结果表明,制备成LNS后,没有改变木犀草素的结晶状态;而体外溶出实验结果表明,LNS可以明显提高木犀草素的过饱和溶出度;外翻肠实验结果证实,LNS虽然不能改变木犀草素在小肠中的吸收部位,但可以大幅度提高木犀草素的吸收速率和吸收量.结论 所制备的LNS可以显著提高药物的水溶性、溶出速度和小肠吸收,用于木犀草素口服给药的潜在剂型.
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关键词
木犀草素纳米混悬剂过饱和溶出口服吸收外翻肠实验微沉淀-高压匀质法luteolin,nanosuspension,supersaturated dissolution,oral absorption,everted intestinal sacs experimentmicroprecipitation-high pressure homogenization method
分类号
R283.6
栏目名称
DOI
10.7501/j.issn.0253-2670.2024.12.008
发布时间
2024-08-01
基金项目
河南应用技术职业学院青年骨干教师资助项目（2020-GGJS-Y001）；
河南省科技攻关项目（232102311178）；
开封市科学技术局科技攻关项目（2303064）；
河南省卫健委医学教育研究项目（Wjlx2022262）；
河南省卫生健康委员会第二批中医药青苗人才培养项目（622）
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