换一批鞣花酸自胶束化固体分散体制备及口服药动学行为研究
Preparation and oral pharmacokinetic study of ellagic acid-loaded self-micelle solid dispersion
摘要目的 制备鞣花酸自胶束化固体分散体(ellagic acid-loaded self-micelle solid dispersion,EA-SMSD),考察体外释药情况及口服药动学行为.方法 以EA-SMSD自组装形成胶束的包封率、载药量和沉降率为指标,Box-Behnken设计-效应面法优化EA-SMSD处方工艺.透射电子显微镜(TEM)观察自组装胶束的微观形貌,X射线粉末衍射法(XRPD)分析鞣花酸在EA-SMSD粉末中的晶型,透析袋法考察EA-SMSD在水及模拟胃、肠液中释药情况.以鞣花酸原料药为参考,比较EA-SMSD口服药动学行为.结果 EA-SMSD最佳处方:Soluplus与鞣花酸用量比为7.8∶1,制备温度为50℃,制备时间为1.6 h.自组装形成胶束的包封率为(94.62±1.12)%,载药量为(10.57±0.24)%,沉降率为(2.19±0.09)%,粒径为(68.90±6.87)nm,ζ电位为(-13.11±1.02)mV.鞣花酸以无定型形式存在于EA-SMSD粉末中,EA-SMSD在水及模拟胃、肠液中释药行为符合Weibull模型,且储存稳定性高.药动学结果显示,EA-SMSD达峰时间(tmax)延后至(5.15±0.98)h,达峰浓度(Cmax)提高至 4.03 倍,相对口服吸收生物利用度提高至 6.03 倍.结论 EA-SMSD制备工艺简单,可显著增加鞣花酸相对口服吸收生物利用度.
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关键词
鞣花酸自组装胶束Box-Behnken设计-效应面法释药行为药动学生物利用度ellagic acidself-assembled micellesBox-Behnken design-response surface methoddrug release behaviorpharmacokineticsbioavailability
分类号
R283.6（中药学）
栏目名称
DOI
10.7501/j.issn.0253-2670.2024.13.008
发布时间
2024-08-02（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
教育部卓越工程师教育培养计划项目产学合作协同育人项目（2206005410900332）
亳州市重点研发计划（bzzc2021044）
普通高等学校学科专业建设资助项目（2020162001）
河南省一流本科专业(药学)(202007387)（202007387）
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