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177Lu标记利妥昔单抗的实验研究

Preliminary Preparation of 177Lu-Labeled Rituximab

摘要目的 使用2种双功能螯合剂p-SCN-Bz-DOTA和p-SCN-Bz-DTPA分别对利妥昔单克隆抗体进行mLu标记,确定最佳标记条件.方法 采用先偶联抗体再标记核素的方法制备标记抗体,在固定抗体、核素用量及缓冲液前提下,考察标记反应中4个重要因素pH值、反应时间、温度和螫合剂用量对其标记率的影响,确定最佳标记条件.结果 不同标记条件下,偶联物的标记率在3%~99.9%之间,分析之后发现,最佳标记条件为:单抗和螫合剂反应摩尔比为1∶100,pH值6.0~7.0,40C反应30 min.结论 在最佳标记条件下,2种偶联物的标记率和标记抗体的放射化学纯度均大于99%,可满足临床研究使用.

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