换一批药物分子偶联用功能性聚酯-聚氨基酸共聚物的合成与表征
Synthesis and Characterization of Functional Polyester - co - poly ( amino acid) Copolymers for Drug Molecules Conjugation
摘要目的:合成系列具有功能侧基,用于偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性物质的生物医用聚酯-聚氨基酸共聚物,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物控制释放载体.方法:合成功能性单体3-苄氧羰基乙基吗啉-2,5-二酮(BEMD),在辛酸亚锡的作用下通过开环聚合与ε-己内酯共聚,经催化氢化反应脱除苄氧保护基团,获得功能侧基为羧丙基的聚(ε-己内酯)-CO-(乙醇酸-alt-L-谷氨酸)(PCGG)共聚物.核磁共振氢谱、凝胶渗透色谱、差示扫描量热仪、水接触角测定等手段表征共聚物;3T3成纤维细胞初步考察共聚物的细胞毒性.结果:所得单体的纯度在99.7%以上;共聚物的共聚组成与单体投料比基本一致,随着BEMD投料比的增加,共聚物的分子量减小;随着BEMD在共聚物中共聚组成的增加,聚合物熔点降低,亲水性增强;短期的体外细胞毒性考察表明所得聚合物均无细胞毒性.结论:通过调控不同聚合条件可合成具有不同物理性能的PCGG共聚物,有望在共聚物的羧基侧基上偶联抗癌药或避孕疫苗等生物活性分子,用做靶向肿瘤治疗或免疫避孕的药物载体.
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分类号
R1（预防医学、卫生学）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1004-8189.2009.07.004
发布时间
2009-08-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（50403003）
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