换一批靶向于APOBEC3G-Vif相互作用的苯并咪唑类衍生物的合成及活性探索
Synthesis and activity study of benzimidazole derivatives targeted on APOBEC3G-Vif interaction
摘要APOBEC3G能使HIV-1病毒正链DNA超突变,影响病毒的复制,但Vif蛋白通过形成蛋白复合物的方式与APO-BEC3G结合,导致APOBEC3G发生泛素化并使其降解,增强病毒的感染力.在以往的研究中发现了苯并咪唑类衍生物能够靶向作用于Vif和APOBEC3G复合物,有效保护APOBEC3G蛋白,但是活性化合物存在水溶性较差的问题.本研究设计合成了水溶性较好的糖基化苯并咪唑类衍生物C66,并发现C66能够降低细胞内APOBEC3G蛋白水平,但其另一构型C83无此活性.本研究为开发新的用于HIV-1研究的工具药提供了一种新的思路,也为靶向于APOBEC3G的不利生理作用提供了新的先导化合物结构.
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分类号
R914（药物基础科学）
DOI
10.3969/j.issn.2095-2783.2018.06.007
发布时间
2018-10-12（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金资助项目（(NSFC2015B0212)）
高等学校博士学科点专项科研基金资助项目（(20130171120058)）
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