摘要目的:建立血脑屏障体外模型——平行人工膜渗透模型(parallel artificial membrane permeation assay,PAMPA),并对系列小分子化合物进行评筛.方法:用牛脑磷脂(porcine polar brain lipid,PBL)的十二烷溶液在Multi Screen IP板上建立PAMPA模型,以实验室设计合成的氨基氧化吲哚类系列化合物为研究对象,高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)作为测定方法,计算血脑屏障渗透系数.结果:5 μL PBL/十二烷涂膜,25℃孵育16 h,控制助溶剂DMSO浓度小于5%,在此条件下,可形成稳定可靠的人工膜模型.结论:PAMPA模型作为早期预测药物通过被动扩散方式透过血脑屏障的体外模型是一个低成本、简便可靠的方法.
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