2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸的合成
Synthesis of 2-(2-benzyloxycarbonylaminothiazol-4-yl)-5-(3-methyl-2-butenyloxycarbonyl) pent-2-enoic acid
摘要对头孢布烯的关键中间体2-(2-苄氧羰基氨基噻唑-4-基)-5-(3-甲基-2-丁烯氧羰基)-2-戊烯酸(1)的合成工艺进行了研究.选用国内易得的(2-氨基噻唑-4-基)乙酸甲酯(2)作为起始原料,经过氨基保护、Michael加成-消除和选择性酯化三步反应制得目标化合物1,反应总收率63.0%.该工艺操作简单,生产成本低,适合工业化生产.
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