换一批摘要目的 建立β-内酰胺酶抑制剂的高通量筛选模型.方法 从产β-内酰胺酶菌株中提取酶液,以硝噻吩为底物,三唑巴坦作为酶抑制剂,通过检测反应体系吸光度的变化,来判断酶促反应的进行情况以及酶抑制剂的效果,建立384微孔板的高通量筛选模型,优化反应条件并对此模型进行评价.用此模型对7360个化合物组成的随机库进行筛选.结果 确定反应体系条件为:最佳测定波长为482nm,反应温度为30℃,选取15min时间点检测,底物硝噻吩终浓度为0.1mmol/L,评价指标Z’因子在0.8～0.9范围内,表明此模型可以用于高通量筛选.基于此模型初筛出65个有抑制活性的化合物.结论 建立的β-内酰胺酶抑制剂高通量筛选模型具有快速、稳定和微量的特点,是寻找和发现有潜在活性的β-内酰胺酶抑制剂的有效手段.
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医学主题词
高通量筛选分析(High-Throughput Screening Assays)β-内酰胺酶抑制剂(beta-Lactamase Inhibitors)半数抑制浓度(Inhibitory Concentration 50)酶抑制剂(Enzyme Inhibitors)目的(Goals)
分类号
R978（药品）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-8689.2013.02.004
发布时间
2013-04-09（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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