换一批摘要棘白霉素类化合物是最早发现的能抑制真菌细胞壁合成的天然产物,其中阿尼芬净和米卡芬净2种棘白霉素衍生物已经被广泛地应用于临床.它们的合成途径包括一个关键步骤,将天然产物棘白霉素B(ECB)和FR901379的6元环状多肽核上的长链脂肪酰侧链分别用非天然酰基侧链取代.阿库来菌素A酰基酶(AAC)和FR901379酰基酶能催化ECB和FR901379脂肪酰侧链的水解,生成的ECB和FR901379的环状多肽核可用于阿尼芬净和米卡芬净的生产.AAC和FR901379酰基酶对棘白霉素类化合物的酰基有很强的水解活性,而且这2个酶能在链霉菌中异源生产,因此它们成为棘白霉素类药物工业生产中广泛应用的绿色生物催化剂.本文介绍了ACC和FR901379酰基酶的酶学特性与应用.
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关键词
阿库来菌素A酰基酶FR901379酰基酶棘白霉素BFR901379阿尼芬净米卡芬净Aculeacin A acylaseFR901379 acylaseEchinocandin BFR901379AnidulafunginMicafungin
医学主题词
吉他霉素(Kitasamycin)抗真菌药(Antifungal Agents)真菌(Fungi)细胞壁(Cell Wall)药用制剂(Pharmaceutical Preparations)
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-8689.2017.08.001
发布时间
2017-09-20（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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