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万古霉素N4氨基的还原烷基化条件优化

Optimization of N4-reductive alkylation conditions of vancomycin

摘要目的 优化万古霉素N4氨基还原烷基化的反应条件.方法 以万古霉素为原料,筛选还原烷基化反应的溶剂、还原剂、醛用量和反应温度,用HPLC方法测定原料和产物含量.结果 确立了以甲醇/二甲基亚砜=1∶1为溶剂、硼烷叔丁胺为还原剂、1.3倍醛用量、缩合温度65℃、还原温度为室温的最优反应条件.结论 利用本文优化后的条件可以有效合成万古霉素N4氨基还原烷基化产物,研究结果为其他糖肽类抗生素的半合成衍生化提供技术基础.

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分类号 R978.1
栏目名称 分离纯化与化学合成
DOI 10.3969/j.issn.1001-8689.2018.07.012
发布时间 2018-08-27
基金项目
上海市科学技术委员会科研计划项目
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中国抗生素杂志

中国抗生素杂志

2018年43卷7期

847-852页

ISTICPKUCSCDCABP

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