国产与原研利奈唑胺对革兰阳性菌体外PK/PD比较研究

Comparison of antibacterial efficacy of generic and branded linezolid against Gram-positive bacteria with in vitro pharmacokinetics/pharmacodynamics model

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摘要目的通过体外药动学(PK)/药效学(PD)研究,比较国产利奈唑胺(恒捷)及原研利奈唑胺(斯沃)对革兰阳性菌的抗菌效果.方法利用体外PK自动模拟系统PASS400持续24 h模拟国产及原研利奈唑胺(600mg iv.q12 h,静滴0.5 h)对金黄色葡萄球菌ATCC25923,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌52118、耐甲氧西林表皮葡萄球菌54994、耐万古霉素屎肠球菌52820临床分离株的时间杀菌曲线及体外PD参数,使用GraphPad Prism 8.0分析数据.结果研究菌株对国产与原研利奈唑胺均敏感,最低抑菌浓度0.25～1 μg/mL.在预设给药方式下,两种利奈唑胺对测定细菌均具有良好杀菌效应,且二者杀菌效果一致,24 h内二者时间杀菌曲线几乎重叠.PD参数中,两种利奈唑胺对4株细菌最大杀菌量(MKD)及24 h杀菌量(△lgN24)均接近2 lgCFU/mL,杀菌曲线下面积在23～33 lgCFU/(mL·h)之间,再生至初始菌量时间均大于24 h,54994菌株组杀菌曲线与空白对照对照曲线面积差接近13 lgCFU/(mL·h),其余各组1E(药物杀菌曲线与细菌生长空白对照曲线面积差)均在29～35 lgCFU/(mL·h)之间,两种药物对4株细菌杀菌速率浮动于约0.1～0.7 lgCFU/(mL·h)之间.国产与原研利奈唑胺各组间PD参数均无差异.结论国产利奈唑胺(恒捷)与原研利奈唑胺(斯沃)对常见革兰阳性菌具有相似的体外PK/PD特征及杀菌效应.