换一批氟苯尼考/二甲基-β-环糊精包合物的制备及评价
Preparation and evaluation of florfenicol/dimethyl-β-cyclodextrin inclusion compound
摘要目的 以2,6-二甲基-β-环糊精(DM-β-CD)为包合材料制备氟苯尼考(florfenicol,FF)包合物FF/DM-β-CD,以改善FF的溶解度和溶出速度,提高其生物利用度.方法 在应用分子对接结合相溶解度法筛选合适的环糊精(CD)后,采用加热搅拌法制备FF/DM-β-CD,并使用DSC、PXRD、FT-IR对包合物进行物相鉴别,对其溶解性、溶液稳定性和体外溶出进行考察,同时进行了FF/DM-β-CD在鸡体内的药动学研究.结果 FF与HP-β-CD、DM-β-CD和SBE-β-CD对接后的模型较稳定,DM-β-CD改善FF溶解度的效果最好.选择DM-β-CD作为包合材料,加热搅拌法制备了FF/DM-β-CD,DSC、PXRD和FT-IR结果证实FF/DM-β-CD的形成.FF/DM-β-CD可显著增加FF的溶解度,在标准硬水、自来水、去离子水和纯化水中的溶解度均大于FF的55.0倍.FF/DM-β-CD溶液在25 ℃放置1 d后,自来水中无析出,标准硬水、纯化水和去离子水中有微量析出;随着时间增加,析出逐渐增多,7d后,以自来水中析出最少;FF含量无明显变化.FF/DM-β-CD在不同水质水中的溶出无明显差异,25 ℃、5min时均已完全溶出,为FF原料药的17.09倍.与FF相比,FF/DM-β-CD能明显提高FF在鸡体内的生物利用度(F=165.24％).结论 以DM-β-CD为包合材料制备FF/DM-β-CD,可显著提高FF的溶解度、溶出度和生物利用度.
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关键词
氟苯尼考DM-β-CD包合物溶解度体外溶出体内药动学FlorfenicolDimethyl-β-cyclodextrinInclusion complexSolubilityIn vitro dissolutionIn vivo pharmacokinetics
分类号
R978（药品）
栏目名称
DOI
10.3969/j.issn.1001-8689.2024.05.007
发布时间
2024-06-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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