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大环内酯类抗生素的生物合成及其装配线的组合生物合成研究进展

Research progress on the macrolide antibiotics biosynthesis and combinatorial biosynthesis of their assembly lines

摘要大环内酯类化合物属于聚酮类天然产物,由模块型聚酮合酶合成,是临床抗生素类药物的重要组成部分.然而,其复杂的大环内酯聚酮骨架使得化学合成十分困难,因此基于生物合成的结构修饰策略受到了研究者们的青睐.模块型聚酮合酶利用具备不同催化功能的模块,根据其排序从前往后依次进行装配线式的生物合成,故可通过装配线的重新设计来合成新骨架结构化合物,为新型抗生素的研发提供丰富的化学实体.近30多年来,众多研究者在大环内酯类抗生素的生物合成机制解析和聚酮合酶改造方面均取得了一定的研究进展,实现了聚酮骨架的定向结构改造.本文在此对其进行归纳总结,期望能助力于大环内酯类抗生素的研发工作.

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中国抗生素杂志

中国抗生素杂志

2025年50卷9期

1068-1081页

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