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双射干苷元磺酸钠滴眼液的制备及其有效期预测

Preparation and prediction of validity period of bistectorigenin sodium sulfonate eye drops

摘要目的 寻找高效、稳定的治疗单纯疱疹性角膜炎(HSK)药物.方法 以射干苷为先导化合物合成8,8'-亚甲基双射干苷元磺酸钠(双XYW),并将其制备成为滴眼液,采用恒温加速法考察滴眼液在不同时间不同温度的含量,根据Arrhenius方程预测滴眼液在常温下的有效期.结果 化学实验通过水解反应、磺化反应和傅克反应三步合成双XYW,并根据红外、紫外、质谱和核磁等波谱数据确定此化合物的结构,证实其在国内外未见报道;恒温加速法结果显示制备的滴眼液在各温度条件下加热时间与含量成直线关系,符合降解的一级反应,其Arrhenius方程为lgk=10.003-4621.9/T(r=0.9952),反应速度常数k25=3.1706×10-6,贮存期t0.9(25℃)为3.79年,符合规定.结论 双XYW为新化合物,其滴眼液在室温下稳定性良好,为进一步药物开发提供试验依据.

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2026年51卷1期

64-70页

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