高山木层孔菌Phellinus monticola次级代谢产物及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
Secondary metabolites and their α-glucosidase inhibitory activities from the alpine fungus Phellinus monticola
摘要目的 研究高山木层孔菌Phellinus monticola 14a的次级代谢产物及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性.方法 利用硅胶柱层析和反相高效液相色谱等方法,对该菌株的次级代谢产物进行分离纯化;结合核磁共振和质谱等波谱技术,并与相关文献比对确定化合物结构;对分离所得化合物进行α-葡萄糖苷酶抑制活性评价,对于其中抑制活性良好的化合物,进一步测定其酶动力学曲线,并通过分子对接预测可能的结合位点.结果 从菌株P.monticola 14a发酵萃取物中共分离鉴定了6个已知化合物,分别鉴定为ergosta-4,6,8(14),22-tetraen-3-one(1)、(17R)-4-hydroxy-17-methylincisterol(2)、1,1′-oxybis(2,4-di-tert-butylbenzene)(3)、iltremulanol A(4)、4β,6β-dihydroxy-1α,5β(H)-guai-9-ene(5)和α-cadinol(6).其中化合物2对α-葡萄糖苷酶具有良好的抑制活性,IC50值为(13.13±0.78)μmol/L.酶动力学曲线表明化合物2是α-葡萄糖苷酶的混合型抑制剂,分子对接表明化合物2与α-葡萄糖苷酶具有较强的结合能力,其结合能为-8.5 kcal/mol.结论 本研究从高山木层孔菌中发现了一个具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的化合物,为新型降糖药物的研发提供了一定的理论依据.
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