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新型抗高血压药物盐酸埃他卡林对小动脉的选择性扩张作用及其药理学机制

Selective vasodilating action in small artery and its pharmacological mechanisms of novel antihypertensive drug iptakalim hydrochloride

摘要目的:研究新型抗高血压药物盐酸埃他卡林(Ipt)对小动脉的作用特性及其药理学机制.方法:采用大鼠尾动脉螺旋状血管条和主动脉离体血管环两种组织,对比观察盐酸埃他卡林对大、小动脉扩张作用的药理学特性,并且利用膜片钳技术观察盐酸埃他卡林对大鼠尾动脉平滑肌细胞钾电流的影响.结果:Ipt在10-7~10-3 mol·L-1范围内对KCl预致收缩的大鼠尾动脉血管条产生剂量依赖性舒张反应,且具有部分内皮依赖性,但对主动脉离体血管环无明显的舒张反应,该作用在高血压状态时显著增强,能被ATP敏感性钾通道特异性阻断剂格列苯脲阻断,并且对大鼠尾动脉平滑肌细胞的钾电流具有显著增强作用.结论:盐酸埃他卡林具有选择性舒张小动脉作用,具有ATP敏感性钾通道开放剂的主要药理学特征.

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中国临床药理学与治疗学

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