新型K_(ATP)开放剂埃他卡林对原代培养人肺动脉平滑肌细胞ERK1/2磷酸化的影响

Effects of iptakalim, a novel ATP-sensitive potassium channel opener, on the phosphorylation of ERK1/2 in primary cultured human pulmonary arterial smooth muscle cells

二维码有效期 120s

摘要目的:研究新型ATP敏感性钾通道(K_(ATP))开放剂埃他卡林(IPT)对内皮素-1(ET-1)诱导的原代培养人肺动脉平滑肌细胞细胞外信号调节激酶1和2(ERK1/2)磷酸化的影响.方法:原代培养人肺动脉平滑肌细胞,用Western blot方法检测磷酸化细胞外信号调节激酶1和2(p-ERK1/2).培养液中加入ET-1(10 nmol/L),孵育0、1、2、5、10、30、60 min.培养液中加入ET-1(10 nmol/L)前30 min分别加入0.1、1.0和10.0 μmol/L IPT,孵育10 min.培养液中加入ET-1(10 nmol/L)和IPT(10 μmol/L)前30 min加入格列本脲(GLI)(10 μmol/L),孵育10 min.结果:在2 min至30 min之间,ET-1呈时间依赖性促进人肺动脉平滑肌细胞ERK1/2磷酸化,10 min时最明显.IPT呈浓度依赖性拮抗ET-1对ERK1/2磷酸化的影响.特异性K_(ATP)阻断剂GLI逆转IPT的作用.结论:IPT可能通过激活KATP通道,抑制ET-1诱导的原代培养人肺动脉平滑肌细胞ERK1/2磷酸化,可能可用于肺血管重构、肺动脉高压的治疗.