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20(R)-人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学

Absorption kinetics of 20(R)-ginsenoside Rh2 in rat intestinal segments

摘要目的:建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱-质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学.方法:分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R).Rh2按剂量9 mg/kg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC/MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数.结果:本文所建立的大鼠血浆中20(R).Rh2的LC/MS法线性范围为5~1000 ng/mL(R~2=0.9973),日内日间精密度在15%之内,准确度在85%~115%之间.十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUG_(0-6h)分别为(207±88)、(301±49)、(157±93)和(172±68)ng·mL~(-1)·h,吸收速率常数K_a分别为(3.9±0.4)、(1.6±0.4)、(1.9±0.8)和(1.1±0.9)/h,达峰时间t_(max)分别为(0.44±0.13)、(1.75±0.50)、(1.13±0.63)和(2.00±1.41)h,达峰浓度分别为(82±17)、(110±11)、(36±8)和(43±7)ng/mL.结论:20(R)-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位.推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素.

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发布时间 2010-01-08(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
基金项目
国家高技术研究发展计划(863计划)((2003AA2Z347A)) 国家自然科学基金((305722228)) 江苏省自然科学基金((BK2005098;BK2006152))
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