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叶酸靶向多西紫杉醇纳米肺吸入粉雾剂的制备及评价

Preparation and evaluation of inhaled dry powders based on folic acid-conjugated Docetaxel nanoparticles

摘要目的:制备基于叶酸靶向多西紫杉醇纳米粒的肺吸入粉雾剂,用于肺癌的治疗.方法:采用有机溶剂挥发法制备叶酸靶向纳米粒,考察纳米粒理化性质,溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)实验法研究纳米粒的体外细胞毒性和肿瘤细胞叶酸靶向性,使用喷雾干燥技术进一步制备基于纳米粒的肺吸入粉雾剂,并考察其理化性质.结果:本实验制备的叶酸靶向纳米粒粒径为(100.1±1.0)nm,普通纳米粒组IC50为(2.09±0.82)μmol/L,叶酸靶向纳米粒组IC50为(0.80±0.32) μmol/L.肺吸入粉雾剂体外沉积率和休止角分别为(21.10±0.18)%和(36.75±0.52)°.结论:成功制备了基于叶酸靶向纳米粒的肺吸入粉雾剂,肺部吸入抗癌药物直达病灶部位,主动靶向肺癌细胞,提高靶器官药物浓度,降低毒副作用,提高患者的顺应性,满足临床肺癌治疗所需.

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中国临床药理学与治疗学

中国临床药理学与治疗学

2017年22卷5期

495-500,544页

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